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第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于——
①慢性关节炎的关节肿痛;
②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;
③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
④解热。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂
——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(二)典型不良反应
1.最常见——胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。
阿司匹林5大不良反应
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
3.水杨酸反应
4.过敏
5.瑞夷综合征
阿司匹林口诀
非甾体抗炎，抑制环氧酶，
解热又镇痛，抗炎抗风湿。
抑制血小板，防治血栓塞，
不良反应多，为您扬名易。
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。
9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。
(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护
(一)发热首选对乙酰氨基酚;
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。
(二)权衡利弊
(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;
(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
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