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第五节 平喘药的第三亚类
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)
茶碱类
不良反应多，已降为二线用药。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。
2.阻断腺苷受体对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。
3.直接松弛呼吸道平滑肌。
4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放抗炎。
用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。
1.茶碱用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。
【注意】可致心律失常。
2.氨茶碱：
茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
很少用于哮喘重度发作。
【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。
3.多索茶碱：
作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。
不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。
4.二羟丙茶碱：
平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。
(二)典型不良反应(多、严重)
常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。
发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。
(三)药物相互作用
1.与糖皮质激素协同尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。
2.与普萘洛尔拮抗。
二、用药监护
(一)监测血浆药物浓度
有效血浆浓度(5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度洋地黄类。
(二)注意不同给药途径的差异
(1)空腹口服，吸收较快。
(2)保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。
(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。
(三)服用时间
茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。
但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低宜于晨服。
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